Emri i produktit: Pluhur me shumicë celastrol
Burimi Botanik:Hardhia e Zotit (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Ngjyra: Pluhur kristali portokalli e kuqërremtë me erë dhe shije karakteristike
Specifikimi:≥98% HPLC
OMGJStatusi: Pa OMGJ
Paketimi: në kazanët me fibra 25 kg
Ruajtja: Mbajeni enën e pahapur në vend të freskët dhe të thatë, Mbajeni larg dritës së fortë
Jetëgjatësia: 24 muaj nga data e prodhimit
Pluhur Celastrolështë përbërësi aktiv në Tripterygii Radix, e cila është rrënja dhe rizoma e thatë e hardhisë së Perëndisë.Ka katër lloje në total, domethënëTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda dhe Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoidet: triptolide (cas nr.38748-32-2), Tripdiolide (cas no.38647-10-8), etj.
Triterpenoidet: Celastrol (cas nr.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2), etj.
Alkaloide: Wilforgine (cas nr.37239-47-7), Wolverine (cas nr.11088-09-8), Wilforidine, etj.
Tripterygium është një triterpen pentazine që gjendet natyrshëm në Tripterygium wilfordii.Është efektiv në trajtimin e artritit reumatoid.Triptolidi parandalon funksionimin e proteazomës dhe faktorit bërthamor Kb.
Celastrol (Tripterin) është një frenues proteazomi me aktivitete anti-inflamatore dhe antioksiduese.Ai frenon në mënyrë efektive dhe preferenciale aktivitetin e ngjashëm me kimotripsinën e proteazomës 20S me një IC50 prej 2.5 μM.
Tripterina është një agjent i fuqishëm antioksidant dhe anti-inflamator.Është një frenues i ri HSP90 (çrregullon kompleksin Hsp90/Cdc37), ka efekte antikancerogjene (anti-angiogjenezë – pengon shprehjen e receptorit të faktorit të rritjes endoteliale vaskulare);antioksidant (frenon peroksidimin e lipideve) dhe aktivitetin anti-inflamator (Pengon prodhimin e iNOS dhe citokinave inflamatore)
BiologjikeAaktivitet:
Celastrol (Tripterin) rregullon monoubikitinimin bazal dhe agjentin dëmtues të ADN-së të FANCD2, i ndjekur nga degradimi i proteinave.Trajtimi me celastrol eliminon pikën e kontrollit G2 të induktuar nga IR dhe rrit dëmtimin e ADN-së të shkaktuar nga ilaçi ICL dhe efektet frenuese në qelizat e kancerit të mushkërive duke varfëruar FANCD2.Celastroli ka efekte të rëndësishme frenuese dhe nxitëse të apoptozës në qelizat DU145 të kultivuara in vitro në një mënyrë të varur nga koha dhe doza.Efekti kundër kancerit të prostatës i Celastrol është pjesërisht përmes uljes së nivelit të shprehjes së kanaleve hERG në qelizat DU145, duke sugjeruar se Celastrol mund të jetë një ilaç i mundshëm kundër kancerit të prostatës dhe mekanizmi i tij mund të jetë bllokimi i kanaleve hERG.Celastrol përmirëson kolitin eksperimental në minjtë me mungesë IL-10 duke frenuar rrugën e sinjalizimit PI3K/Akt/mTOR dhe duke rregulluar autofagjinë.Celastroli ka potencialin të frenojë aktivitetin e citokromit P450 dhe mund të shkaktojë ndërveprime bimore.Celastrol indukton apoptozën në qelizat TNBC, duke sugjeruar që apoptoza mund të ndërmjetësohet përmes mosfunksionimit mitokondrial dhe rrugës sinjalizuese PI3K/Akt.Celastrol indukton apoptozën dhe autofagjinë përmes rrugës sinjalizuese ROS/JNK.Celastroli pengon vdekjen e neuroneve dopaminergjike në sëmundjen e Parkinsonit duke aktivizuar apoptozën mitokondriale.
Roli i Celastrolit në kemosensibilizimin e kancerit:
Kimioterapia mbetet alternativa kryesore e trajtimit për pacientët me kancer.Megjithatë, kimioterapia shpesh duhet të kombinohet me barna të tjera për të minimizuar efektet anësore negative dhe për të shmangur rezistencën ndaj ilaçeve.Produktet natyrore përdoren gjithnjë e më shumë si terapi ndihmëse në kombinim me regjimet ekzistuese të kimioterapisë për të rritur efikasitetin e trajtimit.Një shembull premtues i një ilaçi të tillë natyror është një përbërës triterpen i quajtur celastrol, i cili mund të ketë potencial të madh për t'u përdorur si një sensibilizues kimik.I identifikuar fillimisht nga Thunder God Vine, ai rregullon negativisht molekula të shumta onkogjene si NF-κB, topoizomeraza II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 dhe Notch-1.Këto mund të çojnë në një përgjigje anti-inflamatore, të pengojnë rritjen dhe mbijetesën e tumorit dhe të eliminojnë angiogjenezën.Ky kapitull përmbledh shkurtimisht rolin e mundshëm të celastrolit si një kimiosensitizues dhe mekanizmat themelorë molekularë që ndërmjetësojnë efektet e raportuara të tij kimiosensibilizuese në kancere të ndryshme.
