Produktnamn: Celastrol bulkpulver
Botanisk källa:The God Vine(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Färg: Rödaktigt orange kristallpulver med karakteristisk lukt och smak
Specifikation:≥98% HPLC
GMOStatus: GMO-fri
Förpackning: i 25 kg fiberfat
Förvaring: Förvara behållaren oöppnad på en sval, torr plats, förvara borta från starkt ljus
Hållbarhet: 24 månader från tillverkningsdatum
Celastrol pulverär den aktiva ingrediensen i Tripterygii Radix, som är den torra roten och rhizomen av God Vine.Det finns fyra arter totalt, nämligenTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda och Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoider: triptolid(cas no.38748-32-2), Tripdiolide(cas no.38647-10-8), etc.
Triterpenoider: Celastrol(cas no.34157-83-0), Wilforlide A(cas no.84104-71-2), etc.
Alkaloider: Wilforgine (cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidin, etc.
Tripterygium är en pentazintriterpen som finns naturligt i Tripterygium wilfordii.Det är effektivt vid behandling av reumatoid artrit.Triptolid förhindrar proteasomen och kärnfaktorn Kb från att fungera.
Celastrol (Tripterin) är en proteasomhämmare med antiinflammatoriska och antioxiderande aktiviteter.Det hämmar effektivt och preferentiellt den kymotrypsinliknande aktiviteten hos 20S-proteasomen med en IC50 på 2,5 μM.
Tripterin är en kraftfull antioxidant och antiinflammatoriskt medel.Det är en ny HSP90-hämmare (stör Hsp90/Cdc37-komplexet), har anti-cancereffekter (anti-angiogenes – hämmar uttryck av vaskulär endoteltillväxtfaktorreceptor);antioxidant (hämmar lipidperoxidation) och antiinflammatorisk aktivitet (hämmar produktionen av iNOS och inflammatoriska cytokiner)
BiologiskaAaktivitet:
Celastrol (Tripterin) nedreglerar basal och DNA-skadande medel-inducerad FANCD2 monoubiquitination, följt av proteinnedbrytning.Celastrol-behandling eliminerar IR-inducerad G2-kontrollpunkt och förbättrar ICL-läkemedelsinducerad DNA-skada och hämmande effekter på lungcancerceller genom att utarma FANCD2.Celastrol har betydande hämmande och apoptosinducerande effekter på DU145-celler odlade in vitro på ett tids- och dosberoende sätt.Celastrols anti-prostatacancereffekt är delvis genom att nedreglera expressionsnivån av hERG-kanaler i DU145-celler, vilket tyder på att Celastrol kan vara ett potentiellt läkemedel mot prostatacancer, och dess mekanism kan vara att blockera hERG-kanaler.Celastrol förbättrar experimentell kolit hos möss med IL-10-brist genom att hämma signalvägen PI3K/Akt/mTOR och uppreglera autofagi.Celastrol har potential att hämma cytokrom P450-aktivitet och kan orsaka växtbaserade interaktioner.Celastrol inducerar apoptos i TNBC-celler, vilket tyder på att apoptos kan förmedlas genom mitokondriell dysfunktion och PI3K/Akt-signalvägen.Celastrol inducerar apoptos och autofagi genom ROS/JNK-signalvägen.Celastrol hämmar dopaminerga neurondöd vid Parkinsons sjukdom genom att aktivera mitokondriell apoptos.
Celastrols roll i cancerkemosensibilisering:
Kemoterapi är fortfarande det huvudsakliga behandlingsalternativet för cancerpatienter.Men kemoterapi måste ofta kombineras med andra läkemedel för att minimera biverkningar och undvika läkemedelsresistens.Naturliga produkter används i allt större utsträckning som adjuvanta terapier i kombination med befintliga kemoterapiregimer för att förbättra behandlingens effektivitet.Ett lovande exempel på ett sådant naturläkemedel är en triterpenförening som kallas celastrol, som kan ha stor potential att användas som en kemisk sensibilisator.Ursprungligen identifierad från Thunder God Vine, reglerar den negativt flera onkogena molekyler som NF-KB, topoisomeras II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 och Notch-1.Dessa kan leda till ett antiinflammatoriskt svar, hämma tumörtillväxt och överlevnad och eliminera angiogenes.Detta kapitel sammanfattar kort celastrols potentiella roll som en kemosensibilisator och de underliggande molekylära mekanismerna som medierar dess rapporterade kemosensibiliserande effekter i olika cancerformer.
