ชื่อสินค้า:ผงเป็นกลุ่ม Celastrol
แหล่งพฤกษศาสตร์:The God Vine(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
สี: ผงคริสตัลสีส้มแดง มีกลิ่นและรสชาติเฉพาะตัว
ข้อมูลจำเพาะ: ≥98% HPLC
จีเอ็มโอสถานะ:ปลอดจีเอ็มโอ
การบรรจุ: ในถังไฟเบอร์ขนาด 25 กก
การจัดเก็บ:เก็บภาชนะโดยไม่ได้เปิดในที่แห้งและเย็น เก็บให้ห่างจากแสงจ้า
อายุการเก็บรักษา: 24 เดือนนับจากวันที่ผลิต
ผงเซลาสตรอลเป็นสารออกฤทธิ์ใน Tripterygii Radix ซึ่งเป็นรากและเหง้าแห้งของ God Vineมีทั้งหมด 4 สายพันธุ์ กล่าวคือTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague และ Takeda และ Tripterygium forresti Dicls
Diterpenoids: triptolide (cas no.38748-32-2), Tripdiolide (cas no.38647-10-8) ฯลฯ
ไตรเทอร์พีนอยด์: Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2) เป็นต้น
อัลคาลอยด์:วิลฟอร์จีน (cas no.37239-47-7), วูล์ฟเวอรีน (cas no.11088-09-8), วิลฟอร์ริดีน ฯลฯ
Tripterygium เป็น pentazine triterpene ที่พบตามธรรมชาติใน Tripterygium wilfordiiมีประสิทธิผลในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์Triptolide ป้องกันไม่ให้โปรตีโอโซมและปัจจัยนิวเคลียร์ Kb ทำงาน
Celastrol (Tripterin) เป็นตัวยับยั้งโปรตีโอโซมที่มีฤทธิ์ต้านการอักเสบและต้านอนุมูลอิสระยับยั้งกิจกรรมคล้ายไคโมทริปซินของโปรตีเอโซม 20S ได้อย่างมีประสิทธิภาพและเป็นพิเศษด้วย IC50 ที่ 2.5 μM
Tripterine เป็นสารต้านอนุมูลอิสระที่มีประสิทธิภาพและสารต้านการอักเสบมันเป็นตัวยับยั้ง HSP90 ใหม่ (รบกวนคอมเพล็กซ์ Hsp90/Cdc37) มีฤทธิ์ต้านมะเร็ง (ต่อต้านการสร้างเส้นเลือดใหม่ – ยับยั้งการแสดงออกของตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือดบุผนังหลอดเลือด);สารต้านอนุมูลอิสระ (ยับยั้งการเกิด lipid peroxidation) และฤทธิ์ต้านการอักเสบ (ยับยั้งการผลิต iNOS และไซโตไคน์ที่ทำให้เกิดการอักเสบ)
BทางวิทยาAกิจกรรม:
Celastrol (Tripterin) ลดการควบคุมการสร้างโมโนยูบิกิติเนต FANCD2 ที่เกิดจากสารทำลายฐานและ DNA ที่สร้างความเสียหาย ตามมาด้วยการย่อยสลายโปรตีนการรักษาด้วย Celastrol กำจัดจุดตรวจสอบ G2 ที่เกิดจาก IR และเพิ่มความเสียหายของ DNA ที่เกิดจากยา ICL และผลการยับยั้งต่อเซลล์มะเร็งปอดโดยการทำลาย FANCD2Celastrol มีฤทธิ์ยับยั้งและกระตุ้นการตายของเซลล์อย่างมีนัยสำคัญต่อเซลล์ DU145 ที่เพาะเลี้ยง ในหลอดทดลอง ในลักษณะที่ขึ้นกับเวลาและขนาดยาฤทธิ์ต้านมะเร็งต่อมลูกหมากของ Celastrol ส่วนหนึ่งเกิดจากการควบคุมระดับการแสดงออกของช่องสัญญาณ hERG ในเซลล์ DU145 ซึ่งบ่งชี้ว่า Celastrol อาจเป็นยาที่มีศักยภาพในการต้านมะเร็งต่อมลูกหมาก และกลไกของมันอาจเป็นการปิดกั้นช่องสัญญาณ hERGCelastrol ปรับปรุงอาการลำไส้ใหญ่บวมจากการทดลองในหนูที่ขาด IL-10 โดยการยับยั้งเส้นทางการส่งสัญญาณ PI3K/Akt/mTOR และควบคุมการกินอัตโนมัติCelastrol มีศักยภาพในการยับยั้งการทำงานของไซโตโครม P450 และอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาระหว่างสมุนไพรCelastrol ชักนำให้เกิดการตายของเซลล์ในเซลล์ TNBC ซึ่งบ่งชี้ว่าการตายของเซลล์อาจเป็นสื่อกลางผ่านความผิดปกติของไมโตคอนเดรียและวิถีการส่งสัญญาณ PI3K/AktCelastrol กระตุ้นการตายของเซลล์และการกินอัตโนมัติผ่านวิถีการส่งสัญญาณ ROS/JNKCelastrol ยับยั้งการตายของเซลล์ประสาทโดปามิเนอร์จิคในโรคพาร์กินสันโดยการกระตุ้นการตายของเซลล์แบบไมโตคอนเดรีย
บทบาทของ Celastrol ในการรักษาโรคมะเร็งด้วยเคมีบำบัด:
เคมีบำบัดยังคงเป็นทางเลือกหลักในการรักษาผู้ป่วยโรคมะเร็งอย่างไรก็ตาม เคมีบำบัดมักต้องใช้ร่วมกับยาอื่นๆ เพื่อลดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์และหลีกเลี่ยงการดื้อยาผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติมีการใช้กันมากขึ้นในการบำบัดแบบเสริมร่วมกับการรักษาด้วยเคมีบำบัดที่มีอยู่เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษาตัวอย่างที่น่าหวังอย่างหนึ่งของยาธรรมชาติคือสารประกอบไตรเทอร์พีนที่เรียกว่าเซลาสตรอล ซึ่งอาจมีศักยภาพสูงในการใช้เป็นสารกระตุ้นอาการแพ้สารเคมีเดิมระบุได้จาก Thunder God Vine โดยควบคุมโมเลกุลของสารก่อมะเร็งหลายชนิดในเชิงลบ เช่น NF-κB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 และ Notch-1สิ่งเหล่านี้สามารถนำไปสู่การตอบสนองต่อการต้านการอักเสบ ยับยั้งการเจริญเติบโตและการอยู่รอดของเนื้องอก และกำจัดการสร้างเส้นเลือดใหม่บทนี้สรุปโดยย่อเกี่ยวกับบทบาทที่เป็นไปได้ของเซลาสตรอลในฐานะสารกระตุ้นความไวต่อสารเคมีและกลไกระดับโมเลกุลที่เป็นสื่อกลางในการไกล่เกลี่ยผลการกระตุ้นด้วยเคมีบำบัดในมะเร็งหลายชนิด