Nome do produto: Celastrol en po a granel
Fonte Botánica:The God Vine (Anzuelo de Tripterygium wilfordii.f)
CASNo:34157-83-0
Cor: Po de cristal laranxa avermellado con olor e sabor característicos
Especificación: ≥98% HPLC
OMGEstado: Libre de OMG
Embalaxe: en bidóns de fibra de 25 kg
Almacenamento: manteña o recipiente sen abrir nun lugar fresco e seco, manteña lonxe da luz forte
Vida útil: 24 meses desde a data de produción
Celastrol en polvoé o ingrediente activo de Tripterygii Radix, que é a raíz seca e o rizoma do God Vine.Hai catro especies en total, a saberTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda e Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoides: triptolide(cas no.38748-32-2), Tripdiolide(cas no.38647-10-8), etc.
Triterpenoides: Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2), etc.
Alcaloides: Wilforgine (cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforina, etc.
Tripterygium é un triterpeno de pentazina que se atopa naturalmente en Tripterygium wilfordii.É eficaz no tratamento da artrite reumatoide.O triptolide impide o funcionamento do proteasoma e do factor nuclear Kb.
Celastrol (Tripterin) é un inhibidor do proteasoma con actividades antiinflamatorias e antioxidantes.Inhibe eficaz e preferentemente a actividade similar á quimotripsina do proteasoma 20S cunha CI50 de 2,5 μM.
A tripterina é un poderoso axente antioxidante e antiinflamatorio.É un novo inhibidor de HSP90 (interrumpe o complexo Hsp90/Cdc37), ten efectos contra o cancro (antianxioxénese: inhibe a expresión do receptor do factor de crecemento endotelial vascular);antioxidante (inhibe a peroxidación lipídica) e actividade antiinflamatoria (inhibe a produción de iNOS e citocinas inflamatorias)
BiolóxicoAactividade:
Celastrol (Tripterin) regula á baixa a monoubiquitinación FANCD2 inducida polo axente dano basal e o ADN, seguida da degradación das proteínas.O tratamento con Celastrol elimina o punto de control G2 inducido por IR e mellora o dano no ADN inducido pola droga ICL e os efectos inhibitorios sobre as células do cancro de pulmón ao esgotar FANCD2.Celastrol ten efectos inhibidores e inductores de apoptose significativos nas células DU145 cultivadas in vitro de forma dependente do tempo e da dose.O efecto anti-cancro de próstata de Celastrol débese en parte á regulación á baixa do nivel de expresión das canles hERG nas células DU145, o que suxire que Celastrol pode ser un fármaco potencial contra o cancro de próstata e que o seu mecanismo pode ser bloquear as canles hERG.Celastrol mellora a colite experimental en ratos con deficiencia de IL-10 inhibindo a vía de sinalización PI3K/Akt/mTOR e regulando a autofaxia.Celastrol ten o potencial de inhibir a actividade do citocromo P450 e pode causar interaccións con herbas.Celastrol induce a apoptose nas células TNBC, o que suxire que a apoptose pode estar mediada pola disfunción mitocondrial e a vía de sinalización PI3K/Akt.Celastrol induce a apoptose e a autofaxia a través da vía de sinalización ROS/JNK.Celastrol inhibe a morte das neuronas dopaminérxicas na enfermidade de Parkinson activando a apoptose mitocondrial.
Papel de Celastrol na quimiosensibilización do cancro:
A quimioterapia segue sendo a principal opción de tratamento para os pacientes con cancro.Non obstante, a quimioterapia moitas veces debe combinarse con outros medicamentos para minimizar os efectos secundarios adversos e evitar a resistencia aos medicamentos.Os produtos naturais úsanse cada vez máis como terapias adyuvantes en combinación cos réximes de quimioterapia existentes para mellorar a eficacia do tratamento.Un exemplo prometedor deste medicamento natural é un composto triterpeno chamado celastrol, que pode ter un gran potencial para o seu uso como sensibilizador químico.Identificado orixinalmente a partir de Thunder God Vine, regula negativamente múltiples moléculas oncoxénicas como NF-κB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 e Notch-1.Estes poden levar a unha resposta antiinflamatoria, inhibir o crecemento e supervivencia do tumor e eliminar a anxioxénese.Este capítulo resume brevemente o papel potencial do celastrol como quimiosensibilizante e os mecanismos moleculares subxacentes que median os seus efectos quimiosensibilizantes informados en varios cancros.
