Nome do produto:Celastrol em pó a granel
Fonte Botânica:A Videira de Deus (Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Cor: Pó cristalino laranja avermelhado com odor e sabor característicos
Especificação:≥98% HPLC
OGMStatus: Livre de OGM
Embalagem: em tambores de fibra de 25kgs
Armazenamento: Mantenha o recipiente fechado em local fresco e seco, mantenha longe da luz forte
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de produção
Celastrol em Póé o ingrediente ativo do Tripterygii Radix, que é a raiz seca e o rizoma da Videira Divina.Existem quatro espécies no total, nomeadamenteTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda e Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenóides: triptolídeo (cas no.38748-32-2), Tripdiolide (cas no.38647-10-8), etc.
Triterpenóides: Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2), etc.
Alcalóides: Wilforgina (cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidina, etc.
Tripterygium é um triterpeno pentazina encontrado naturalmente em Tripterygium wilfordii.É eficaz no tratamento da artrite reumatóide.O triptólido impede o funcionamento do proteassoma e do fator nuclear Kb.
Celastrol (Tripterin) é um inibidor de proteassoma com atividades antiinflamatórias e antioxidantes.Inibe de forma eficaz e preferencial a atividade semelhante à quimotripsina do proteassoma 20S com um IC50 de 2,5 μM.
Tripterina é um poderoso agente antioxidante e antiinflamatório.É um novo inibidor da HSP90 (rompe o complexo Hsp90/Cdc37), tem efeitos anticâncer (antiangiogênese – inibe a expressão do receptor do fator de crescimento endotelial vascular);atividade antioxidante (inibe a peroxidação lipídica) e anti-inflamatória (inibe a produção de iNOS e citocinas inflamatórias)
BiológicoAatividade:
Celastrol (Tripterin) regula negativamente a monosubiquitinação FANCD2 induzida por agentes prejudiciais ao DNA, seguida de degradação proteica.O tratamento com Celastrol elimina o ponto de verificação G2 induzido por IR e aumenta os danos ao DNA induzidos por drogas ICL e os efeitos inibitórios nas células de câncer de pulmão, esgotando o FANCD2.Celastrol tem efeitos inibitórios e indutores de apoptose significativos em células DU145 cultivadas in vitro de maneira dependente do tempo e da dose.O efeito anti-câncer de próstata do Celastrol é parcialmente através da regulação negativa do nível de expressão dos canais hERG nas células DU145, sugerindo que o Celastrol pode ser um potencial medicamento anti-câncer de próstata, e seu mecanismo pode ser o bloqueio dos canais hERG.Celastrol melhora a colite experimental em camundongos deficientes em IL-10, inibindo a via de sinalização PI3K/Akt/mTOR e regulando positivamente a autofagia.Celastrol tem potencial para inibir a atividade do citocromo P450 e pode causar interações com ervas.O celastrol induz apoptose em células TNBC, sugerindo que a apoptose pode ser mediada pela disfunção mitocondrial e pela via de sinalização PI3K/Akt.Celastrol induz apoptose e autofagia através da via de sinalização ROS/JNK.Celastrol inibe a morte de neurônios dopaminérgicos na doença de Parkinson, ativando a apoptose mitocondrial.
O papel do Celastrol na quimiossensibilização do câncer:
A quimioterapia continua sendo a principal opção de tratamento para pacientes com câncer.No entanto, a quimioterapia muitas vezes deve ser combinada com outros medicamentos para minimizar os efeitos colaterais adversos e evitar a resistência aos medicamentos.Os produtos naturais são cada vez mais utilizados como terapias adjuvantes em combinação com regimes de quimioterapia existentes para aumentar a eficácia do tratamento.Um exemplo promissor desse medicamento natural é um composto triterpênico chamado celastrol, que pode ter grande potencial para uso como sensibilizador químico.Originalmente identificado em Thunder God Vine, regula negativamente múltiplas moléculas oncogênicas, como NF-κB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 e Notch-1.Estes podem levar a uma resposta antiinflamatória, inibir o crescimento e a sobrevivência do tumor e eliminar a angiogênese.Este capítulo resume brevemente o papel potencial do celastrol como quimiossensibilizador e os mecanismos moleculares subjacentes que medeiam seus efeitos quimiossensibilizantes relatados em vários tipos de câncer.
