Ürün Adı: Celastrol toplu toz
Botanik Kaynak:Tanrı Asması(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Renk: Karakteristik kokusu ve tadı olan kırmızımsı turuncu kristal toz
Şartname:≥98% HPLC
GDODurum: GDO'suz
Ambalaj: 25 kg'lık fiber varillerde
Depolama: Kabı serin ve kuru bir yerde açılmadan saklayın, Güçlü ışıktan uzak tutun
Raf Ömrü: Üretim tarihinden itibaren 24 ay
Celastrol TozuTanrı Asmasının kuru kökü ve köksapı olan Tripterygii Radix'in aktif maddesidir.Toplamda dört tür vardır;Tripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium Hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda ve Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoidler: triptolid(cas no.38748-32-2), Tripdiolide(cas no.38647-10-8), vb.
Triterpenoidler: Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2), vb.
Alkaloitler: Wilforgin (cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidin vb.
Tripterygium, Tripterygium wilfordii'de doğal olarak bulunan bir pentazin triterpendir.Romatoid artrit tedavisinde etkilidir.Triptolid, proteazom ve nükleer faktör Kb'nin çalışmasını engeller.
Celastrol (Tripterin), antiinflamatuar ve antioksidan aktivitelere sahip bir proteazom inhibitörüdür.20S proteazomun kimotripsin benzeri aktivitesini 2,5 μM'lik bir IC50 ile etkili ve tercihen inhibe eder.
Tripterin güçlü bir antioksidan ve antiinflamatuar ajandır.Yeni bir HSP90 inhibitörüdür (Hsp90/Cdc37 kompleksini bozar), anti-kanser etkileri vardır (anti-anjiyogenez – vasküler endotelyal büyüme faktörü reseptör ekspresyonunu inhibe eder);antioksidan (lipit peroksidasyonunu inhibe eder) ve antiinflamatuar aktivite (İNOS ve inflamatuar sitokinlerin üretimini inhibe eder)
BbiyolojikAetkinlik:
Celastrol (Tripterin), bazal ve DNA'ya zarar veren ajanın neden olduğu FANCD2 mono-ornatmasını aşağı regüle eder, ardından protein bozunmasını izler.Celastrol tedavisi, IR kaynaklı G2 kontrol noktasını ortadan kaldırır ve ICL ilacının neden olduğu DNA hasarını ve FANCD2'yi tüketerek akciğer kanseri hücreleri üzerindeki inhibitör etkileri artırır.Celastrol'ün zamana ve doza bağlı bir şekilde in vitro kültürlenen DU145 hücreleri üzerinde önemli inhibitör ve apoptoz indükleyici etkileri vardır.Celastrol'ün anti-prostat kanseri etkisi kısmen DU145 hücrelerinde hERG kanallarının ekspresyon düzeyinin aşağı regüle edilmesinden kaynaklanmaktadır; bu da Celastrol'ün potansiyel bir anti-prostat kanseri ilacı olabileceğini ve mekanizmasının hERG kanallarını bloke etmek olabileceğini düşündürmektedir.Celastrol, PI3K/Akt/mTOR sinyal yolunu inhibe ederek ve otofajiyi düzenleyerek IL-10 eksikliği olan farelerde deneysel koliti iyileştirir.Celastrol, sitokrom P450 aktivitesini engelleme potansiyeline sahiptir ve bitkisel etkileşimlere neden olabilir.Celastrol, TNBC hücrelerinde apoptozu indükler; bu, apoptoza mitokondriyal fonksiyon bozukluğu ve PI3K/Akt sinyal yolu aracılığıyla aracılık edilebileceğini düşündürür.Celastrol, ROS/JNK sinyal yolu yoluyla apoptozu ve otofajiyi indükler.Celastrol, mitokondriyal apoptozu aktive ederek Parkinson hastalığında dopaminerjik nöron ölümünü inhibe eder.
Celastrol'ün kanser kemosensitizasyonundaki rolü:
Kemoterapi kanser hastaları için ana tedavi seçeneği olmayı sürdürüyor.Ancak kemoterapinin olumsuz yan etkileri en aza indirmek ve ilaç direncini önlemek için sıklıkla diğer ilaçlarla kombine edilmesi gerekir.Doğal ürünler, tedavi etkinliğini arttırmak için mevcut kemoterapi rejimleriyle birlikte adjuvan tedavi olarak giderek daha fazla kullanılmaktadır.Böyle bir doğal ilacın umut verici bir örneği, kimyasal duyarlılaştırıcı olarak kullanım için büyük potansiyele sahip olabilen, celastrol adı verilen bir triterpen bileşiğidir.Orijinal olarak Thunder God Vine'dan tanımlanan bu madde, NF-κB, topoizomeraz II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 ve Notch-1 gibi birçok onkogenik molekülü negatif olarak düzenler.Bunlar bir anti-inflamatuar tepkiye yol açabilir, tümör büyümesini ve hayatta kalmasını engelleyebilir ve anjiyogenezi ortadan kaldırabilir.Bu bölüm, selastrolün bir kemosensitizan madde olarak potansiyel rolünü ve çeşitli kanserlerde bildirilen kemosensitizan etkilerine aracılık eden altta yatan moleküler mekanizmaları kısaca özetlemektedir.
