Tên sản phẩm:Bột số lượng lớn Celastrol
Nguồn thực vật:The God Vine(Tripterygium wilfordii hook.f)
CASNo:34157-83-0
Màu sắc: Bột tinh thể màu cam đỏ có mùi và vị đặc trưng
Đặc điểm kỹ thuật: ≥98% HPLC
sinh vật biến đổi genTrạng thái:Không có GMO
Đóng gói: trong thùng sợi 25kgs
Bảo quản: Để hộp chưa mở ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng mạnh
Hạn sử dụng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất
bột celastrollà thành phần hoạt chất trong Tripterygii Radix, là rễ và thân rễ khô của God Vine.Tổng cộng có bốn loài, cụ thể làTripterygium wilfordii Hook.f, Tripterygium hypoglaucum Hutch, Tripterygium regelii Sprague et Takeda, và Tripterygium forresti Dicls.
Diterpenoids: triptolide (cas no.38748-32-2), Tripdiolide (cas no.38647-10-8), v.v.
Triterpenoids: Celastrol (cas no.34157-83-0), Wilforlide A (cas no.84104-71-2), v.v.
Các alcaloid:Wilforgine(cas no.37239-47-7), Wolverine (cas no.11088-09-8), wilforidine, v.v.
Tripterygium là một triterpene pentazine được tìm thấy tự nhiên trong Tripterygium wilfordii.Nó có hiệu quả trong điều trị viêm khớp dạng thấp.Triptolide ngăn cản yếu tố hạt nhân và proteasome Kb hoạt động.
Celastrol (Tripterin) là một chất ức chế proteasome có hoạt tính chống viêm và chống oxy hóa.Nó ức chế hiệu quả và ưu tiên hoạt động giống chymotrypsin của proteasome 20S với IC50 là 2,5 μM.
Tripterine là một chất chống oxy hóa và chống viêm mạnh mẽ.Là chất ức chế HSP90 mới (phá vỡ phức hợp Hsp90/Cdc37), có tác dụng chống ung thư (chống tạo mạch – ức chế biểu hiện thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu);chống oxy hóa (ức chế peroxid hóa lipid) và hoạt động chống viêm (Ức chế sản xuất iNOS và các cytokine gây viêm)
Bmang tính thần họcAhoạt động:
Celastrol (Tripterin) điều chỉnh giảm quá trình đơn hóa FANCD2 cơ bản và gây tổn hại DNA do tác nhân gây tổn hại DNA, sau đó là thoái hóa protein.Điều trị bằng Celastrol giúp loại bỏ điểm kiểm tra G2 do IR gây ra và tăng cường tổn thương DNA do thuốc ICL gây ra cũng như tác dụng ức chế lên tế bào ung thư phổi bằng cách làm suy giảm FANCD2.Celastrol có tác dụng ức chế và gây ra apoptosis đáng kể trên các tế bào DU145 được nuôi cấy in vitro theo cách phụ thuộc vào thời gian và liều lượng.Tác dụng chống ung thư tuyến tiền liệt của Celastrol một phần thông qua việc điều chỉnh giảm mức độ biểu hiện của các kênh hERG trong tế bào DU145, cho thấy Celastrol có thể là một loại thuốc chống ung thư tuyến tiền liệt tiềm năng và cơ chế của nó có thể là chặn các kênh herG.Celastrol cải thiện bệnh viêm đại tràng thực nghiệm ở chuột thiếu IL-10 bằng cách ức chế đường truyền tín hiệu PI3K/Akt/mTOR và điều chỉnh tăng cường khả năng tự thực.Celastrol có khả năng ức chế hoạt động của cytochrome P450 và có thể gây tương tác thuốc.Celastrol gây ra apoptosis trong các tế bào TNBC, cho thấy rằng apoptosis có thể được điều hòa thông qua rối loạn chức năng ty thể và con đường truyền tín hiệu PI3K/Akt.Celastrol gây ra apoptosis và autophagy thông qua con đường truyền tín hiệu ROS/JNK.Celastrol ức chế sự chết tế bào thần kinh dopaminergic trong bệnh Parkinson bằng cách kích hoạt quá trình apoptosis của ty thể.
Vai trò của Celastrol trong việc gây mẫn cảm hóa học với ung thư:
Hóa trị vẫn là lựa chọn điều trị chính cho bệnh nhân ung thư.Tuy nhiên, hóa trị thường phải kết hợp với các loại thuốc khác để giảm thiểu tác dụng phụ bất lợi và tránh tình trạng kháng thuốc.Các sản phẩm tự nhiên ngày càng được sử dụng như liệu pháp bổ trợ kết hợp với các phác đồ hóa trị hiện có để nâng cao hiệu quả điều trị.Một ví dụ đầy hứa hẹn về loại thuốc tự nhiên này là hợp chất triterpene gọi là celastrol, có thể có tiềm năng lớn để sử dụng làm chất nhạy cảm hóa học.Ban đầu được xác định từ Thunder God Vine, nó điều chỉnh tiêu cực nhiều phân tử gây ung thư như NF-κB, topoisomerase II, Akt/mTOR, HSP90, STAT3 và Notch-1.Những điều này có thể dẫn đến phản ứng chống viêm, ức chế sự phát triển và sống sót của khối u, đồng thời loại bỏ sự hình thành mạch.Chương này tóm tắt ngắn gọn vai trò tiềm năng của celastrol như một chất gây mẫn cảm hóa học và các cơ chế phân tử cơ bản làm trung gian tác dụng gây nhạy cảm hóa học được báo cáo của nó trong các bệnh ung thư khác nhau.
